Oberflächenmorphologie von Arzneistoffpartikeln - Ein optisch evaluierbares Kriterium für die Auflösungsgeschwindigkeit

Abstract

Für die Auflösungsgeschwindigkeit schwer wasserlöslicher Arzneistoffpartikel spielt die Hydrodynamik an den Oberflächen der Partikel eine große Rolle. Die (unmittelbar) an den Partikeloberflächen wirkende Hydrodynamik wird ihrerseits beeinflußt von Geometrie und Morphologie der Partikel. In dieser Arbeit wurde gezeigt, dass sich zur Charakterisierung dieser Parameter die Rasterelektronenmikroskopie (SEM) für die Untersuchung von Arzneistoffen gut eignet. Am Beispiel von Kristallen des Felodipins wurde nachgewiesen, dass reale Arzneistoffpulver Protrusionen, Kanten und Kavitäten auch an scheinbar „glatten“ Oberflächen aufweisen. Die Größenordnungen dieser "Störungen" lassen sich mit Hilfe der Elektronenmikroskopie abschätzen. Die Oberflächenmorphologie von Arzneistoffpartikeln ist eines (unter mehreren) Kriterien für die Auflösungsgeschwindigkeit oral verabreichter Arzneistoffe. Die Rasterelektronenmikroskopie leistet dabei wertvolle Dienste zur Charakterisierung der Oberflächen von Arzneistoffpartikeln.

Hydrodynamics at the particle surfaces play a major role in the dissolution rate of poorly water-soluble drug particles. The hydrodynamics acting (directly) on the particle surfaces is in turn influenced by the geometry and morphology of the particles. In this work, it was shown that scanning electron microscopy (SEM) is well suited for the characterization of these parameters for the study of drugs. Using crystals of felodipine as an example, it was demonstrated that real drug powders exhibit protrusions, edges, and cavities even on apparently "smooth" surfaces. The magnitudes of these "perturbations" can be estimated by electron microscopy. The surface morphology of drug particles is one (among several) criteria for the dissolution rate of orally administered drugs. Scanning electron microscopy provides valuable services in characterizing the surfaces of drug particles.